Pentravan®
Transdermal dosage forms offer several benefits over conventional routes, such as avoiding first-pass metabolism, preventing gastrointestinal erosion caused by certain drugs, and offering a sustained release and lower fluctuations of plasma levels.
What are transdermal dosage forms?
Transdermal dosage forms are dosage forms in which the product is applied to the skin and is diffused through the layers of the skin at a controlled speed, reaching the systemic circulation and being distributed through the tissues until it reaches its site of action. Transdermal dosage forms can be patches, creams, gels, ointments, lotions, gel-creams, plasters and any other pharmaceutical form that allows the active pharmaceutical ingredient (API) to permeate (spread through) the layers of the skin, resulting in a therapeutic effect. The transdermal technology enabled the production of effective systems to promote the absorption of drugs through the skin. The skin covers the surface of the body and represents 16% of the body’s weight. It has a complex structure, being formed by the epidermis (of ectodermal embryonal origin) and dermis (of mesodermal origin), which means that the API needs to cross multiple barriers, in order to gain systemic circulation. Therefore, developing a transdermal dosage form with proven transdermal permeation is a complex task, which can be challenging to the compounding pharmacies worldwide – reason why ready-to-use vehicles like Pentravan® are so important and beneficial.ÂPatient brochure
Pentravan®
Patient brochureThe benefits of transdermal vehicles
The development of transdermal vehicles was stimulated due to the limitations of other conventional drug delivery routes. Transdermal dosage forms offer several benefits over conventional routes, such as avoiding first-pass metabolism, preventing gastrointestinal erosion caused by certain drugs, and offering a sustained release and lower fluctuations of plasma levels. Transdermal vehicles like Pentravan® also have a lower inter- and intrapatient variability, as they are not influenced by gastrointestinal fluids. They are the appropriate choice for APIs with a (very) short half-life, low therapeutic index and/or low oral bioavailability. Medication compounded in transdermal vehicles are also more patient friendly, easier to use, and have better adherence for some medicines, especially when there are prominent oral side-effects. However, some limitations also need to be considered, such as formulations being limited to potent APIs, with low molecular weight (<500 Da), and those that would not irritate or sensitize the skin.Product brochure
Compatibility table
PentravanKey facts
Patient friendly with betterÂ
adherence
Most studied transdermalÂ
vehicle for compounding
Permeation studies in endocrinology,Â
aging, and gynecology
Pentravan®
The permeation process for an API involves multiple mechanisms that need to be evaluated for a proper transdermal product. To facilitate transdermal administration and improve safety and efficacy, Fagron has developed Pentravan®, a permeation enhancing vanishing cream that acts as a transdermal delivery system for APIs and is intended for use as a cream base for pharmaceutical compounding. It is ready-to-use to facilitate compounding by the pharmacist. Pentravan® is an oil-in-water emulsion capable to establish a greater rate and extent of absorption of the API than other transdermal bases. Therefore, more of the API will become available in a shorter time to establish the effect of the therapy. Pentravan® is a true vanishing cream, leaving no sticky residue and providing a cosmetically elegant skin feel.- Ready to use vehicle
- Compatible with a wide range of APIs
- Simple compounding process
Pentravan®
Pentravan® es un vehÃculo transdérmico listo para usar, deÂ
aplicación transdérmica o transmucosa, formulado conÂ
ingredientes que favorecen la permeación cutánea, lo queÂ
garantiza una administración transdérmica eficaz y reproducibleÂ
de los principios activos.Â
aplicación transdérmica o transmucosa, formulado conÂ
ingredientes que favorecen la permeación cutánea, lo queÂ
garantiza una administración transdérmica eficaz y reproducibleÂ
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¿Qué son las formas farmacéuticas transdérmicas?Â
Las formas farmacéuticas transdérmicas son aquellas en las que el producto se aplica sobre la piel y atraviesa las capas cutáneas a una velocidad controlada, llegando a la circulación sistémica y distribuyéndose por los tejidos hasta alcanzar el lugar de acción.
Pueden ser parches, cremas, geles, pomadas, lociones, gel-cremas, emplastos y cualquier otra forma farmacéutica que permita que el principio activo se difunda a través de las capas de la piel, produciendo asà el efecto terapéutico deseado.
La tecnologÃa transdérmica permitió la producción de sistemas eficaces para promover la absorción de fármacos a través de la piel. La piel tiene una estructura compleja, formada por la epidermis y la dermis, lo que significa que el principio activo debe atravesar múltiples barreras para llegar a la circulación sistémica.
Por tanto, desarrollar una forma farmacéutica transdérmica con permeabilidad transdérmica probada es un proceso complejo, que supone un reto para las farmacias formuladoras de todo el mundo - razón por la cual, los vehÃculos listos para usar como Pentravan® son tan importantes y beneficiosos.
Tabla de compatibilidades
Ventajas de los vehÃculos transdérmicos
El desarrollo de vehÃculos transdérmicos se vio estimulado debido a las limitaciones de otras vÃas convencionales de administración de fármacos.
Las formas farmacéuticas transdérmicas ofrecen varias ventajas con respecto a las vÃas convencionales, como evitar el metabolismo de primer paso, prevenir la erosión gastrointestinal causada por ciertos fármacos y ofrecer una liberación sostenida y menores fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
Los vehÃculos transdérmicos como Pentravan®, tienen una menor variabilidad inter e intrapaciente, ya que no se ven influenciados por los fluidos gastrointestinales. Son la opción adecuada para los API con una vida media (muy) corta, un Ãndice terapéutico bajo y/o una baja biodisponibilidad oral.
Los medicamentos compuestos en vehÃculos transdérmicos también son más cómodos para el paciente, más fáciles de usar y tienen una mejor adherencia al tratamiento, especialmente cuando la alternativa oral produce efectos secundarios.
Sin embargo, también hay que tener en cuenta algunas limitaciones, como que las formulaciones se limitan a API potentes, con bajo peso molecular (<500 Da), y a aquellas que no irritan ni sensibilizan la piel.
Puntos clave
Fácil de usar para el paciente y mejor cumplimiento terapéutico
El vehÃculo transdérmico más estudiadoÂ
del mundo
Estudios de permeabilidad en endocrinologÃa, antienvejecimiento y ginecologÃa
Pentravan®
El proceso de permeación de un principio activo implica múltiples mecanismos que deben evaluarse para obtener un producto transdérmico adecuado. Para facilitar la administración transdérmica y mejorar la seguridad y la eficacia, Fagron ha desarrollado Pentravan®, una crema evanescente que mejora la permeación y actúa como sistema de administración transdérmica de principios activos, destinada a utilizarse como base de crema para la formulación de compuestos farmacéuticos.
Es una base lista para usar, lo que facilita la formulación por parte del farmacéutico. Pentravan® es una emulsión de aceite en agua capaz de establecer una mayor velocidad y extensión de absorción del API que otras bases transdérmicas. Esto permite que haya una mayor concentración de API en menos tiempo y asà producir el efecto terapéutico deseado.Â
Pentravan® es una crema evanescente, que no deja residuos y proporciona una sensación cosmética elegante en la piel.
- VehÃculo listo para usar
- Compatible con una amplia gama de principios activos
- Proceso de formulación sencillo
