TACROLIMUS 5 g

Polvo blanco o casi blanco. Soluble en acetona, cloroformo y acetato de etilo, insoluble en agua.

PROPIEDADES:
• El tacrólimus es un potente inmunosupresor perteneciente al grupo de los macrólidos-lactonas. Ha demostrado eficacia clínica en determinadas enfermedades inflamatorias e inmunomediadas de la piel.
• El tacrólimus actúa en un punto temprano de la activación de los linfocitos T, entre la conexión del antígeno con el receptor del linfocito T (RCT) y la transcripción temprana de genes.

APLICACIONES:
• Se indica por vía sistémica en la prevención del rechazo por transplante de órganos teniendo una acción similar a la ciclosporina.
• Por su absorción tópica superior a la ciclosporina tiene diversas aplicaciones en dermatología:

• En dermatitis atópica de moderada a severa. Indicado como terapia de segunda línea para el tratamiento sintomático y no continuo en adultos y niños no-inmunocomprometidos, que no han respondido adecuadamente a otros tratamientos tópicos (corticoides tópicos) o para aquellas zonas donde no se recomienda la utilización de corticoides de alta potencia como la cara o el cuello. El tacrólimus tiene una eficacia probada aunque su acción puede ser más lenta que la de los corticoides. El efecto más inmediato es la disminución del prurito asociado, mientras que la hiperplasia cutánea es el último signo local en desaparecer.
• En psoriasis facial y flexural. La absorción del producto se favorece gracias a la ausencia de grosor en las placas y a la oclusión natural. En psoriasis en placas corporales se utiliza a dosis altas y se combina con queratolíticos para facilitar su penetración (ácido salicílico).
• En pioderma gangrenoso se utiliza el tacrólimus vía sistémica y más recientemente por vía tópica. Todos los estudios publicados demuestran una eficacia vía oral similar a la encontrada con el uso de la ciclosporina A y eficaz también por vía tópica.
•  Es efectivo en el manejo del liquen plano oral erosivo e incluso mejoran los síntomas más rápidamente que con la terapia con corticoides orales pero la recidiva es frecuente al parar el tratamiento.
• Vitíligo. Estudios han demostrado que el tacrólimus al 0,1% es tan efectivo como clobetasol propionato al 0,05% en restablecer el color de las lesiones en niños. Es preferido por razones de seguridad en niños y en áreas como el contorno de ojos, pliegues corporales y genitales.
• Rosácea. Se puede asociar a metronidazol en el tratamiento de la rosácea dependiente de corticoides.
• Dermatitis seborreica. La acción antiinflamatoria del tacrólimus se ha mostrado eficaz en este proceso aunque su acción no se manifiesta de forma tan inmediata y eficaz como los corticoides.